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        強效降糖的磺脲類藥物種類那么多,究竟有什么區別?

        作者: 來源:糖友網 時間:2020-05-14 14:51:11

         
          提到磺脲類降糖藥物,大部分糖友都不陌生,自上世紀五十年代被發現后,現已發展至第三代,第一代如甲磺丁脲與氯磺丙脲(因副作用較多,現已淘汰),第二代包括格列苯脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮等,第三代代表藥物為格列美脲。
          本類藥物屬于胰島素促泌劑,其作用機制基本相同,主要是刺激胰島B細胞分泌胰島素,增加體內胰島素的水平而起到降血糖作用,但具體到每種藥物,其降糖效果、適應證及不良反應等方面又有所不同,那么種類繁多的磺脲類降糖藥,究竟有什么區別呢?
         
          用法用量和藥效藥動學方面的區別
         
          磺脲類藥物雖然都是通過促進胰腺分泌胰島素而發揮降糖作用的,但是在用法用量、作用時間,半衰期、代謝排泄途徑等方面有所不同。見下表:
         
          從表中可以看出半衰期較短的格列吡嗪、格列喹酮普通制劑為短效制劑,半衰期長的格列苯脲、格列齊特、格列齊特緩釋片、格列吡嗪控釋片和格列美脲,其中格列齊特為中效制劑,格列苯脲、格列齊特緩釋片、格列吡嗪控釋片和格列美脲為長效制劑。
         
          適應證方面的區別
         
          磺脲類藥物主要適用于尚保留部分胰島功能的2型糖尿病患者??勺鳛榉欠逝?型糖尿病的一線用藥(但超重或肥胖不是其禁忌證)。
         
          對于二甲雙胍不耐受或存在禁忌證的患者,也可以考慮將磺脲類藥物作為一線用藥。但對1型糖尿病患者以及病程較長、病情較重的2型糖尿病患者無效,因為這些患者的胰島功能已經完全衰竭。不同的藥物和制劑適應證有所不同:
         
          1.短效制劑
         
          格列吡嗪和格列喹酮作用時間相對較短,口服吸收快,代謝迅速,體內不容易蓄積,是短效制劑,特別適合老年或以餐后血糖升高為主者。
         
          2.中效制劑
         
          格列齊特作用時間相對短效制劑長,口服后吸收緩慢,一般一日口服2-3次??刂蒲切Ч容^好,對空腹和餐后血糖均有效。
         
          3.長效制劑
         
          在磺脲類藥物中,目前比較常用的長效制劑是格列美脲、格列齊特緩釋片及格列吡嗪控釋片,作用時間可以持續24小時。一日口服一次,服用方便,增加了患者的依從性,特別適合病程較長、空腹及餐后血糖均高的2型糖尿病患者。
         
          另外一種作用時間長的藥物是格列本脲,這種藥物作用時間長,降糖作用最強,持續時間久,其代謝產物部分仍有降糖作用,容易引起低血糖,目前應用較少。
         
          藥物不良反應方面有一定區別
         
          1.低血糖
         
          低血糖是所有磺脲類藥物最常見的不良反應,增加磺脲類藥物發生低血糖事件的主要因素有:高齡、飲酒、肝腎疾病,多種藥物相互作用。其中,格列本脲因為半衰期長,主要經過腎臟代謝,最容易出現低血糖。
         
          其次,需要警惕格列美脲及格列齊特。短效制劑,格列吡嗪和格列喹酮,因為作用時間短,較為安全。另外格列齊特緩釋片及格列吡嗪控釋片低血糖風險也相對較低。
         
          2.體重增加
         
          磺脲類藥物可以促進胰島素的分泌,而胰島素是促進能量儲存的激素,這可能間接使體重有所增加。
         
          在各種磺脲類藥物中,臨床研究表明,格列吡嗪、格列吡嗪控釋片和格列美脲增加體重作用不明顯,其他均有比較明顯的增重作用,其中格列本脲治療患者的體重增加最明顯。
         
          3.對肝腎功能的影響
         
          從上述藥代藥效學看,磺脲類藥物均經肝代謝失活,除了格列喹酮主要從膽汁排泄外,其余磺脲類藥物大部分是經腎臟排泄,因此重度肝損害(ALT>8~10倍參考值上限或者ALT>3倍參考值上限且TBIL>2倍參考值上限)者禁用磺脲類藥物;對腎功能不全者,格列喹酮腎臟排泄5%,可用于CKD 1~3期患者,4期用藥經驗有限,5期禁用;格列美脲可用于CKD 1~2期患者,3a期減量,3b~5期禁用;格列齊特和格列吡嗪可用于CKD 1~2期患者,3期減量或慎用,4~5期禁用;格列本脲僅可用于CKD 1~2期患者,3~5期禁用。
         
          對心血管系統的影響不同
         
          磺脲類藥物作為擁有六十多年歷史的經典降糖藥物,其心血管安全性備受關注。對于過去數十年的研究與新近研究關于磺脲類藥物心血管安全性的結論截然不同。目前認為一代磺脲類藥物對受體的選擇性較差,可能會影響心臟的缺血預適應(已經淘汰);二或三代磺脲類藥物對受體的選擇性較高,對心臟缺血預適應的影響較少,因此具有較好的心血管安全性,特別是新型磺脲類藥物如格列齊特緩釋片、格列吡嗪控釋片及格列美脲,血糖波動小,低血糖風險低,具有相對良好的心血管安全性。特別是格列齊特除降糖外,還具有減少血小板聚集、降低血脂及血黏度、改善微循環、預防血管硬化的作用,比較適合糖尿病合并心血管并發癥患者。
         
          降糖作用的繼發性失效有不同
         
          磺脲類藥物繼發性失效的發生可能與B細胞功能衰退、胰島素抵抗增加、磺脲類受體的不敏感及傳導通路異常、自身免疫反應及基因多態性有關。目前,并沒有直接證據證明磺脲類藥物治療與B細胞功能衰退有關。所有磺脲類藥物使用過程中都可能存在繼發性失效問題,但格列美脲具有獨特的胰外增敏機制,即可通過非酪氨酸激酶旁路激活胰島素受體后途徑,提高周圍組織對胰島素的敏感性,改善胰島素抵抗,所以如果其他磺脲類藥物出現失效問題,可以改用格列美脲治療。

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